2013年11月13日，美国食品药品管理局（FDA)加速批准了Pharmacyclics公司和强生的Imbruvica（通用名：Ibrutinib，依鲁替尼）上市，用于治疗一种罕见的侵袭性血癌——套细胞淋巴瘤（MCL）。依鲁替尼(Ibrutinib)是一种口服的名为布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂的首创新药, 该药通过与靶蛋白Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合, 不可逆性地抑制BTK, 从而有效地阻止肿瘤从B细胞迁移到适应于肿瘤生长环境的淋巴组织。

   依鲁替尼(Ibrutinib)最早由因绘制“人类基因组图谱”而闻名的美国塞莱拉基因技术公司(Celera Genomics)开发, 2007年由当时在塞莱拉任职的潘峥婴（现为北京大学深圳研究生院特聘研究员）以第一作者发表了研发依鲁替尼的过程,（ChemMedChem 2 (1): 58–61），但由于Celera资金和资源问题，2006年Celera将该药的开发权转让给加州的Pharmacyclics公司。尽管Pharmacyclics公司当时处于十分困难的阶段，股票最低时只有0.64美元，面临摘牌和破产边缘，但公司管理层还是设法募集到资金, 只花了200万美元的首付，外加100万股股票和未来销售提成及里程碑支付的权益金，就拿下了Ibrutinib。2011年，强生旗下子公司杨森制药（Jassen）通过先期支付1.5亿美元而获得与Pharmacyclics公司合作开发的权利,一旦新药临床试验成功并且获批上市，Pharmacyclics制药公司将共计获得9.75亿美元收入，双方还将共同分享销售所得。在交易宣布时，Pharmacyclics股票只有12美元，市值只有几个亿美元。发展至今，它的股票已经是123美元，市值90.5亿美元。

   套细胞淋巴瘤（MCL）常见于中老年，是一种罕见但进展迅速的非霍奇金B细胞淋巴瘤（NHL）。在美国，其患者人数占据所有非霍奇金淋巴瘤病例的6％。依鲁替尼（Imbruvica)是获准用于治疗套细胞淋巴瘤（MCL）的第三种药品。之前2006年获批的Velcade（Bortezomib，硼替佐米。中国注册名：万珂。千禧制药/日本武田制药）和2013年获批Revlimid的（Lenalidomide，来那度胺,中国注册名：瑞复美。塞尔基因公司）已被批准用于治疗这种疾病。依鲁替尼(Imbruvica,Ibrutinib)治疗费用每年将高达13万美元，这也是美国最贵的抗癌药之一， 而塞尔基因公司（celgene)的来那度胺（Revlimid, Lenalidomide, 瑞复美)治疗费用更高， 每年将耗费15万美元。

   依鲁替尼(Ibrutinib)于今年2月份被美国FDA授予突破性治疗药物资格。Imbruvica是FDA推出突破性新药新政以来获准的第二个享此待遇的药品。FDA于本月早些时候批准了罗氏（Roche）的Gazyva (obinutuzumab），用于治疗慢性淋巴细胞白血病（CLL），是首个获FDA突破疗法认定并获批的药物。

   早先有分析师已预测Ibrutinib所有适应症的年销售峰值将会达到大约50亿美元，其最大销售份额可能来自慢性淋巴细胞性白血病适应症(CLL)，而目前该适应症也正在等待FDA批准。

商品名：Imbruvica
通用名：Ibrutinib
别名:PCI-32765,CRA-032765
中文名：依鲁替尼
CAS 登录号:936563-96-1
中文化学名:1-[(3R)-3-[4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶-1-基]-1-哌啶基]-2-丙烯-1-酮
英文化学名：1-[(3R)-3-[4-amino-3-(4-phenoxyphenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
适应症：套细胞淋巴瘤。
作用机理：不可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,与Btk活性位点半胱氨酸残基（Cys-481）选择性地共价结合,从而有效灭活BTK活性
药物分类：孤儿药，突破性药物
用法用量：每天口服1次(4粒140mg胶囊)共560mg
费用: 一年13万美元
美国专利号码: 7514444 , 7718662
专利有效期: 2026年12月
相关中国专利：CN101610676A, CN101610676B, CN101805341A, CN101805341B, CN102746305A, CN102887900A
年销售峰值(预计): 50亿美元
药物公司：Pharmacyclics, 强生

   以上资讯来自fiercebiotech.com，我公司从2010年关注并开发此产品，我们的研究主要集中在该产品的非专利保护方法合成，通过我们全体成员的共同努力，目前可以通过非专利保护的方法生产公斤级Ibrutinib，相关专利已经提交，感谢大家的努力，并热烈庆祝！

   注：瑞诗化工提供该产品仅供科学研究用途使用；瑞诗化工无义务裁判买家用途及贩卖的合法性。买方自己必须对购买产品引起的专利问题和其他一切法律问题负责。